Празиквантел

Материал из Altermed Wiki
Перейти к навигации Перейти к поиску
Источник статьи: РЛС[1]

Празиквантел (Praziquantel) — 2-(Циклогексилкарбонил)-1,2,3,6,7,11b-гексагидро-4H-пиразино[2,1-а] изохинолин-4-он; антигельминтное средство.

Другие названия: Бильтрицид.

Белый кристаллический порошок, горький на вкус. Гигроскопичен. Легко растворим в хлороформе и диметилсульфоксиде, растворим в этаноле и очень незначительно растворим в воде.

Фармакология[править | править код]

Антигельминтное средство широкого спектра действия. Повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, вызывая генерализованное сокращение мускулатуры паразита, переходящее в стойкий паралич, ведущий к гибели гельминта.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ. Cmax наблюдается через 1–3 ч. Связывается с белками плазмы на 80%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных моно- и полигидроксилированных метаболитов. T1/2 — 0,8–1,5 ч (празиквантел) и 4–6 ч (метаболиты). Выводится преимущественно почками (80% — в виде метаболитов), при этом 90% — в первые 24 ч, небольшое количество выводится с фекалиями.

Показания к применению[править | править код]

Трематодозы (клонорхоз, метагонимоз, описторхоз, парагонимоз, фасциолез, фасциолопсидоз, шистосомоз, включая кишечный и мочеполовой), цестодозы (гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз), цистицеркоз, нейроцистицеркоз.

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность, цистицеркоз глаз.

Ограничения к применению[править | править код]

Заболевания печени, детский возраст до 4 лет (нет сведений о безопасности использования).

Применение при беременности и кормлении грудью[править | править код]

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили).

Категория действия на плод по FDA — B.

При применении в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания в день приема празиквантела и в течение последующих 72 ч (празиквантел проникает в грудное молоко, его концентрация составляет 1/4 концентрации в сыворотке).

Побочные действия[править | править код]

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея с примесью крови, головокружение, головная боль, сонливость, заторможенность, дезориентация, повышенная потливость, лихорадка, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд). Сообщалось о минимальном повышении уровня печеночных ферментов у некоторых пациентов.

Способ применения и дозы[править | править код]

Внутрь, взрослым и детям старше 4 лет. Дозу, кратность приема и продолжительность лечения устанавливают индивидуально, с учетом возбудителя.

Меры предосторожности[править | править код]

В случае церебрального цистицеркоза пациент должен быть госпитализирован.

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Примечания[править | править код]